2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 99.94%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-12721
    Clonidine

    可乐定

    		Agonist 99.94%
    Clonidine 是一种 alpha2 肾上腺素能激动剂。
    Clonidine
  • HY-B1670A
    (-)-Isoproterenol hydrochloride

    (-)-异丙肾上腺素

    		Agonist 99.97%
    (-)-Isoproterenol (Levisoprenaline; Proternol L) hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 激动剂。(-)-Isoproterenol hydrochloride 可诱导心室重塑。
    (-)-Isoproterenol hydrochloride
  • HY-15477
    YS-49 Activator 99.92%
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49
  • HY-B0982
    Pindolol

    吲哚洛尔

    		Antagonist 99.91%
    Pindolol (LB-46) 是5-HT 1A (Ki=33 nM) 和 5-HT 1B 的拮抗剂。Pindolol 是 β1/β2-肾上腺素受体 (β1/β2-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Pindolol 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
    Pindolol
  • HY-135878
    2',5'-Dideoxyadenosine Inhibitor 99.86%
    2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可以有效结合 P 位点，IC50 为 3 μM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
    2',5'-Dideoxyadenosine
  • HY-B0010
    Formoterol fumarate

    富马酸福莫特罗

    		Agonist 99.95%
    Formoterol ((±)Formoterol) fumarate 是长效的 β2-肾上腺素受体激动剂。
    Formoterol fumarate
  • HY-103211
    L748337 Inhibitor ≥99.0%
    L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 主要与 Gi 结合激活 MAPK 信号并增加 Erk1/2 的磷酸化，其 pEC50 值为 11.6。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 及心血管相关等疾病的研究。
    L748337
  • HY-14300A
    Vilanterol trifenatate

    维兰特罗

    		Agonist 99.82%
    Vilanterol trifenatate (GW642444 trifenatate) 是一种长效的 β2-AR 激动剂，效力持续24小时。 对β2-AR，β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37，6.98 ，7.36。
    Vilanterol trifenatate
  • HY-17416
    Guanfacine hydrochloride

    盐酸胍法辛

    		Agonist 99.93%
    Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
    Guanfacine hydrochloride
  • HY-12717
    Phentolamine

    酚妥拉明

    		Antagonist 99.94%
    Phentolamine 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1 肾上腺素 和 α2 肾上腺素 受体拮抗剂。Phentolamine 可用于研究勃起功能障碍。
    Phentolamine
  • HY-12380A
    Atipamezole

    阿替美唑

    		Antagonist 99.84%
    Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。
    Atipamezole
  • HY-B0527
    Amitriptyline Inhibitor 99.94%
    Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline
  • HY-B0661
    Tamsulosin

    坦索罗辛

    		Antagonist 99.80%
    Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种口服活性的 α1 肾上腺素能受体 (α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。Tamsulosin 诱导凋亡 (Apoptosis)。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长、抑制炎症。
    Tamsulosin
  • HY-10122
    Silodosin

    西洛多辛

    		Antagonist 99.82%
    Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。
    Silodosin
  • HY-B0409A
    Clonidine hydrochloride

    盐酸可乐定

    		Agonist 99.96%
    Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。
    Clonidine hydrochloride
  • HY-103210
    DSP-4 hydrochloride ≥98.0%
    DSP-4 hydrochloride 是一种高度选择性的肾上腺素能神经毒素。DSP-4 hydrochloride 可以穿过血脑屏障。DSP-4 hydrochloride 可用于中枢和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解。
    DSP-4 hydrochloride
  • HY-B0076
    Bisoprolol hemifumarate

    半富马酸比索洛尔

    		Inhibitor 99.84%
    Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
    Bisoprolol hemifumarate
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
    Perphenazine
  • HY-B0659A
    Brimonidine tartrate

    酒石酸溴莫尼定

    		Agonist 99.57%
    Brimonidine tartrate (UK 14304 tartrate) 是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。
    Brimonidine tartrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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